Деоксиарбутин, како конкурентен инхибитор на тирозиназа, може да го регулира производството на меланин, да ја надмине пигментацијата, да ги избледне црните дамки на кожата и да има брз и траен ефект на избелување на кожата. Инхибиторниот ефект на деоксиарбутинот врз тирозиназата очигледно е супериорен во однос на другите активатори за белење, а ефектот на избелување и осветлување може да се постигне со мала количина на употреба. Деоксиарбутин исто така има силни антиоксидантни ефекти
- Кинеско име Деоксиарбутин
- Странско име Деоксиарбутин
- Прекар p - (тетрахидро-2H-пиран-2-окси) фенол
- Хемиска формула C11H14O3
- Молекуларна тежина 194,23
- Најавен број на CAS 53936-56-4
- англиски алијас 4- [(Тетрахидро-2H-пиран-2-ил) окси] фенол
- Чистота ≥ 98%
Деоксиарбутинкако нова генерација на козметички активен агенс за осветлување и белење, главно се користи во напредната козметика за белење.
Тест
Модулацијата на меланогенезата во меланоцитите може да се постигне со користење на хемикалии кои споделуваат структурни хомологии со супстратот тирозин и на тој начин конкурентно ја инхибираат каталитичката функција на тирозиназата. Развивме нов инхибитор на тирозиназа, деоксиАрбутин (dA), врз основа на оваа премиса. ДеоксиАрбутин демонстрира ефикасна инхибиција на тирозиназата од печурки ин витро со Ки кој е 10 пати помал од хидрохинонот (HQ) и 350 пати помал од арбутинот. Кај моделот на заморчиња без влакна, пигментиран, dA покажа брзо и одржливо осветлување на кожата кое беше целосно реверзибилно во рок од 8 недели по прекинот на локалната апликација.
Спротивно на тоа, HQ индуцираше краток, но неодржлив ефект на осветлување на кожата, додека којичната киселина и арбутин не покажуваат ефект на осветлување на кожата. Резултатите од панелот на безбедносни тестови го поддржаа целокупното воспоставување на dA како активна молекула. Во клиничко испитување на луѓе, локалниот третман на dA во текот на 12 недели резултираше со значително или мало намалување на целокупната осветленост на кожата и подобрување на соларните летигини кај популација со светла кожа или поединци со темна кожа, соодветно. Овие податоци покажуваат дека dA има потенцијална инхибиторна активност на тирозиназа која може да резултира со осветлување на кожата и може да се користи за подобрување на хиперпигментните лезии.
Вовед
Мелазмата (хлоазма) е вообичаено пигментно нарушување на кожата кое се карактеризира со неправилни светло до темно кафени дамки на лицето, кои обично предизвикуваат значителни психијатриски и психолошки оптоварувања за засегнатите поединци. Сепак, поттикнувачките настани за патогенезата на мелазмата не се добро разбрани. Мелазмата е почеста кај лицата со типови на кожа Фицпатрик IV до VI отколку кај оние со посветла кожа (типови од I до III). Мелазмата е почеста кај жените отколку кај мажите и почеста кај Азијците, Латиноамериканците и Афроамериканците отколку кај Кавкајците. Се проценува дека 50% до 70% од бремените жени во САД развиваат мелазма [3].
Утврдено е дека хиперактивните меланоцити во кожата на мелазмата произведуваат многу повеќе меланин пигмент преку патеката на катаболизмот на тирозин. Тирозиназата (EC 1.14.18.1), гликопротеин што содржи бакар, е ензим за ограничување на стапката критичен за оваа патека. Синтезата на меланин се јавува во високо специјализирани органели наречени меланозоми, а потоа меланизираните меланозоми се пренесуваат од меланоцитите до соседните кератиноцити, со што се одредува конститутивната и факултативната боја на кожата. Многу средства за осветлување на кожата се насочени кон контролирање на синтезата на меланин преку супресија на активноста на тирозиназата. Во текот на изминатите 50 години, хидрохинонот (1, 4-бензендиол, HQ) беше широко користен како златен стандард за прототипни инхибитори на тирозиназа во лекувањето на мелазмата. Сепак, многу неодамнешно внимание е посветено на потенцијалниот здравствен ризик од долготрајна изложеност на HQ, како што е егзогена охроноза, леукодерма (професионално витилиго), па дури и канцерогенеза. активност, давајќи потенцијал за избелување на кожата. Во меѓувреме, овие монофенолни соединенија, исто така, предизвикуваат, преку ензимската оксидација од тирозиназата, до изобилство слободни радикали кои предизвикуваат липидна пероксидација и последователно оштетување на меланозомалните мембрани. -пиран-2-ил) окси] фенол, D-Arb), а глукозидниот дериват на HQ, е побезбеден и помалку цитотоксичен во споредба со неговото мајчин соединение хидрохинон. Оваа студија беше преземена за да се истражат токсичноста и ефикасноста на D-Arb на субклеточно ниво (директно на меланозомите) и пигментацијата на кожата користејќи in vivo и in vitro модели, дополнително оценувајќи ја биобезбедноста на D-Arb во паралелна споредба со HQ за употреба за осветлување на кожата.
Деоксиарбутин, како нова генерација на козметички активен агенс за осветлување и белење, главно се користи во напредната козметика за белење.
D-Arbutin е еден од дериватите на Arbutin, наречен D-nenenebb arbutin, кој може ефикасно да го инхибира дејството на тирозиназата во ткивото на кожата. Според истражувањата, неговиот ефект е дури 10 пати поголем од хидрохинонот и 350 пати поголем од генералниот Арбутин. Во тестовите на животинска кожа, овој D-Arbutin може брзо и ефикасно да ја избели кожата, а по прекинот на употребата, ефектот сè уште може да се одржи скоро 8 недели.
Во клиничките студии на човечкото тело, локалната употреба на Д-Арбутин во текот на 12 недели може да постигне значителни ефекти за осветлување на кожата и има добар ефект на подобрување на дневните дамки на изложеност на светлина и состојби на темна кожа.
Време на објавување: 11 јули 2023 година
